| 化学名： |
L-Hisitidyl-L-alanyl-L-glutamyl-glycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L- threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-glutamyl-glycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-Nepsilon(Nalpha-hexadecanoyl-gamma-L-glutamyl)-L-lysyl-L-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L- arginyl-glycyl-L-arginyl-glycine |
| 分子式： |
C172H265N43O51 |
| 简介： |
Liraglutide （ NN2211 ， NNC901170 ）是天然存在的胰高血糖素样多肽 -1 （ GLP-1 ）类似物，性质稳定，每日只需口服一次。该药物以葡萄糖依赖方式发挥作用，只有当血糖高于正常值时才刺激胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，因此不会引起严重的低血糖不良反应。该药物由丹麦诺和诺德公司开发，目前处于 II 期临床开发阶段。除了 2 型糖尿病外，在药物在调节食欲方面也有应用潜力。专业机构评估该产品的价值达到 2.5 亿美元。 |
| 药效学： |
临床前研究： ob/ob 型和 db/db 型糖尿病小鼠在皮下注射 100μg/kg Liraglutide 后血糖水平都有降低， db/db 小鼠的起效时间更快，效果也更显著。和正常小鼠相比，这两种小鼠的药物 AUC 值都有所降低。 ob/ob 小鼠平均 24 小时血糖降低在第 1 天时最显著。已经习惯于低脂 / 高糖和高脂饮食的大鼠在给药 Liraglutide 200μg/kg 后，进食都有降低，对低脂 / 高糖饮食的大鼠效果更显著。皮下注射 100μg/kg Liraglutide ，每日 2 次，给药 10 天可以将低脂 / 高糖和高脂饮食的大鼠的食物摄入分别降低 37% 和 25% 。两种大鼠的体重都有了显著降低。 |
