一、基本信息
1、中文名称:尼普拉嗪
2、英文名称:Niaprazine
3、中文化学名称:
4、英文化学名称:N-[3-[4-(p-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]nicotinamide
5、中文别名:
6、英文别名:N-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]-1-methylpropyl]-3-pyridinecarboxamide
7、CAS NO:27367-90-4
8、分子式:C20H25FN4O
9、分子量:356.44
二、理化性质
1、外观性状:白色结晶体
2、溶解性:
3、熔点:131℃
4、沸点:1.165g/cm3
5、密度:1.165
6、旋光度:
7、折射率:1.566
8、闪点:303.3℃
三、用途或功效
1、功效:抗组胺药,镇静催眠作用明显。尼普拉嗪(INN)(商标名Nopron)是苯哌嗪类镇静催眠药。自20世纪70年代初以来,包括法国、意大利和卢森堡在内的几个欧洲国家已将其用于治疗睡眠障碍。由于其良好的安全性和耐受性以及缺乏滥用潜力,它通常用于儿童和青少年。最初认为尼普拉嗪是一种抗组胺和抗胆碱能药物,后来发现尼普拉嗪对H1和mACh受体的结合亲和力较低或无亲和力(Ki=>1μM),而被发现是一种有效和选择性的5-HT2A和α1-肾上腺素能受体拮抗剂(Ki分别为75 nM和86 nM)。它对5-HT1A、5-HT2B、D2和β-肾上腺素能受体以及at-SERT和VMAT(Ki=all>1μM)具有较低的亲和力或没有亲和力,但对α2-肾上腺素能受体(Ki=730nm)具有一定的亲和力,可能在那里也起到拮抗剂的作用。尼普拉嗪代谢为化合物pFPP的方式与曲唑酮和奈法唑酮代谢为mCPP的方式相似。目前尚不清楚pFPP在尼普拉嗪的临床疗效中起什么作用(如果有的话)。然而,从动物研究可知,pFPP不同于尼普拉嗪,它不产生镇静作用,而是表现出5-羟色胺能激活的行为特征。
2、用途:多用于儿童和青少年作为镇静催眠药。
四、执行标准:企业标准
五、包装规格:1kg/袋
六、最小起定量:1kg
七、交货期:60天
八、储存条件:常温