一、基本信息
1、中文名称:卡博替尼
2、英文名称:CABOZANTINIB
3、中文化学名称:
4、英文化学名称:N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
5、中文别名:
6、英文别名:
7、CAS NO:849217-68-1
8、分子式:C28H24FN3O5
9、分子量:501.51
二、理化性质
1、外观性状:白色至类白色固体
2、溶解性:
3、熔点:
4、沸点:
5、密度:1.396
6、比旋光度:
7、折射率:
8、闪点:
9、晶型:
10、化学纯度:
11、光学纯度:
12、半致死量:
三、功效或用途
1、功效:体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor,MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor,KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase,TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3,FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2,TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
2、用途:卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012 年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。
四、执行标准:
五、包装规格:
六、最小起定量:100g
七、交货期:现货
八、储存条件:
溴代十八烷 9-O-阿魏酰基-5,5'-二甲氧基落叶松树脂醇 5-甲基吡嗪-2-甲醇 头孢洛宁 (1R,4R)-4-甲酰基环己烷羧酸乙酯 α-甲基肉桂酸 南瓜籽玉米燕麦粉 Linderaspirone A 2',3',5'-三-O-苯甲酰基尿苷 异十二烷(纯品) 碘酸镉 氧化苯砷 白屈菜酸一水合物 4-溴-3-硝基苯甲醚 吡嗪-2-羧酸甲酯 DL-阿拉伯糖醇 L-焦谷氨酸甲酯 L-(+)-酒石酸二异丙酯 地奥司明 异吉祥草皂苷元 丁酸丙酯 4-氯苯磺酰胺 硝酸铁(III)九水合物 3-氨基己二酸 4-(二氟甲氧基)苯甲基溴 5-氟-2-(甲基硫代)-嘧啶 4-氨基-3-(三氟甲基)吡啶 正戊烷 二茂铁 美西林 2-甲基-1,3-噻唑-4-甲酸乙酯 2-溴-5-氟三氟甲基苯 帕珠沙星 2-氨基-4,6-二甲基嘧啶 2,5-二甲氧基苯甲醛 对苯基苯酚 1-甲基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯 1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐 3-氯-1-丁烯 二甲基氨基丙基乙基碳酰胺 泽泻提取物 铅 2,3,5,6-四氟-4-甲基苯甲醇 乙胺盐酸盐 4-甲基-1,2,3-三噻烷 利范玫瑰树碱 A 3-Carboxy-4-methoxyphenylboronic acid 醋酸辛酯 地弗地衣酸 劳氏试剂